L'insulina glargine è un analogo dell'insulina umana con bassa
solubilità a pH neutro. È completamente solubile al pH acido (pH 4)
della soluzione iniettabile di Lantus. Dopo essere stata iniettata nel
tessuto sottocutaneo, la soluzione acida viene neutralizzata e dà luogo
alla formazione di microprecipitati dai quali sono continuamente
liberate piccole quantità di insulina glargine. Questo processo
assicura un profilo di concentrazione/durata uniforme, senza picchi,
prevedibile e con una durata di azione prolungata. Legame ai recettori
insulinici: l'insulina glargine è molto simile all'insulina umana per
quanto riguarda la cinetica del legame al recettore insulinico. Essa
può quindi mediare lo stesso tipo di effetto attraverso il recettore
insulinico come l'insulina. L'attività principale dell'insulina,
inclusa l'insulina glargine, è la regolazione del metabolismo del
glucosio. L'insulina ed i suoi analoghi abbassano i livelli di glucosio
ematico mediante stimolazione dell'assunzione periferica di glucosio,
specialmente dai muscoli scheletrici e dal tessuto adiposo e mediante
inibizione della produzione di glucosio epatico. L'insulina inibisce la
lipolisi negli adipociti e la proteolisi e aumenta la sintesi proteica.
Gli studi di farmacologia clinica hanno dimostrato che l'insulina
glargine per via endovenosa e l'insulina umana sono equipotenti quando
vengono somministrate alle stesse dosi. Come in tutti i trattamenti
insulinici, la durata d'azione dell'insulina glargine può essere
influenzata dall'esercizio fisico e da altre variabili. In studi con
clamp euglicemico in soggetti sani o in pazienti affetti da diabete di
tipo 1, l'inizio dell'attività dell'insulina glargine somministrata per
via sottocutanea era più lento di quello dell'insulina NPH umana,
inoltre, il suo effetto era uniforme e senza alcun picco e la durata
del suo effetto era prolungata. Il grafico seguente mostra i risultati
ottenuti da uno studio su pazienti:
fonte
www.emea.eu.int